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    Figure 1: In vitro ibuprofen permeability profiles obtained for a silicone-based formulation and a commercial benchmark (A), and obtained for formulations based on petrolatum, an acrylic polymer, or a cellulose polymer (B) (Source: Figures 1, 3–8: the authors/Dow Corning Europe S. A.).

    Case Studies for the Use of Silicone Chemistry in topical Formulations

    Originale

    1. Introduction2. Materials and Methods3. Results and Discussion4. Conclusion
    Keywords: 

    Key Words Cross-linked silicone  |  Silicone resin crosspolymer emulsion  |  Topical drug delivery  |  Pain management  |  Hyperpigmentation disorders  |  Chronic skin disorders  

    Zusammenfassung

    Dieser Artikel zeigt anhand 3 verschiedener Beispiele, welche Vorteile silikonbasierte Polymere aufweisen, um die Hautpermeation von Arzneistoffen zu erhöhen.

    Die erste Studie zeigte auf, dass wasserfreie halbfeste Formulierungen mit einem quervernetzten Silikonpolymer eine schnellere and höhere Hautpermeation des nicht steroidalen Antiphlogistikums Ibuprofen im Vergleich zu ähnlichen Formulierungen mit organischen Hilfsstoffen ermöglichen.

    Die zweite Studie konzentrierte sich auf Ascorbinsäure, ein Depigmentierungsmittel, das zur Behandlung von Pigmentstörungen eingesetzt wird. In dieser Studie wurde ein quervernetztes Silikonpolymer mit einem Silikonemulgator kombiniert, um ein wasserfreies Glycerin-in-Silikonsystem zu entwickeln, das Ascorbinsäure für eine sehr viel längere Zeit stabilisiert als ein kommerzielles Vergleichsprodukt. Die Erhaltung der chemischen Stabilität hatte direkten Einfluss auf die Depigmentierungsaktivität der Ascorbinsäure.

    Die dritte Studie beinhaltete den kortikoiden Arzneistoff Betamethasondipropionat, der zur Behandlung von chronisch-entzündlichen Hautkrankheiten eingesetzt wird. Diese Arbeit zeigte, dass eine Emulsion mit einem filmbildenden, quervernetzten Silikonharzpolymer eine signifikant höhere Widerstandsfähigkeit auf der Haut aufweist, was die Verweilzeit and Wirkdauer auf der Haut im Vergleich zu einer O/W-Emulsion und einem Vergleichsprodukt erhöht, ohne die Arzneistofffreisetzung aus der Formulierung negativ zu beeinflussen.

    Marc Eeman1, Hyder Aliyar2, Morgane Le Meur1, Laurie Maes1, Xavier Thomas3 · 1Dow Corning Europe S.A., Seneffe, Belgium
    · 2Dow Corning Corporation, Midland, Michigan, USA
    · 3Dow Corning France, SAS., Lyon, France

    Corresponding author:

    Marc Eeman, Skin Care Application Engineer, Dow Corning
    Europe S.A., Rue Jules Bordet – Parc Industriel Zone C, 7180 Seneffe, Belgium;
    e-mail: marc.eeman@dowcorning.com

    Abstract

    This report demonstrates the benefits of silicone-based polymers for enhancing the pharmaceutical drug delivery to skin, by means of 3 independent studies.

    The first revealed that an anhydrous semisolid formulation based on a cross-linked silicone