Antimicrobial activity evaluation
In vitro and structure-activity relationship (SAR) studies of new butenolide containing dithiocarbamates
Originale
Key Words Antibacterial activity | Antifungal activity | Butenolide | Dithiocarbamate | Structure-activity relationship
Zusammenfassung
Diese Untersuchung wurde mit der Intention durchgeführt, die antibakteriellen und antifungalen Eigenschaften von Butenolid-enthaltenden Dithiocarbamaten, die in der Autorengruppe synthetisiert wurden, zu analysieren. Die antibakterielle Aktivität wurde gegenüber einem grampositiven und einem gramnegativen Bakterium getestet – Staphylococcus aureus bzw. Escherichia coli. Zur Untersuchung der antifungalen Aktivität wurden 3 Pilzspezies getestet: Candida albicans, Aspergillus niger und Penicillium. Analysen der Strukturaktivitätsbeziehungen zeigten, dass die Komponenten mit Benzylcarbamodithioat-Seitenketten an der C-3-Position des Butenolids im Allgemeinen signifikante antifungale und moderate antibakterielle Aktivität besitzen. Während die meisten von ihnen eine offensichtlich hemmendere Aktivität gegenüber C. albican und eine stärkere Aktivität gegenüber A. Niger und Penicillium als Fluconazol (positive Kontrolle) aufwiesen, zeigten v. a. die Komponenten 7i und 7j eine antifungale Aktivität mit MIC-Werten im Bereich von 0,25–2 µg/mL.
· 2School of Pharmaceutical Science, Zhengzhou University, Zhengzhou, China
Corresponding author:
Xiaojuan Wang, 100 Science Street, 450001, Zhengzhou, P. R. China,
e-mail: wangxiaojuan@sqnc.edu.cn
Abstract
This study was carried out with an objective to investigate the antibacterial and antifungal activities of butenolide-containing dithiocarbamates, which were synthesized by the authors’ group. Antibacterial activity tests were carried out against one Gram positive bacteria and one Gram
