Zusammenfassung

Zwar gibt es verschiedene Ansätze für die Behandlung von Lungenerkrankungen, Trockenpulverinhalatorsysteme zur pulmonalen Verabreichung haben jedoch vielversprechendes Potenzial als alternative Darreichungsform zur oralen Verabreichung des Arzneimittels. Partikeltechnik zur pulmonalen Verabreichung kann durch Änderung der Sprühtrocknungsbedingungen und Formulierungsparameter, die Einfluss auf die Eigenschaften und Morphologie der Teilchen haben, durchgeführt werden. In der vorliegenden Studie wurden Montelukast-Natrium-Mikropartikel unter Verwendung der Sprühtrocknungstechnik zubereitet, um ihren lungengängigen Anteil und, infolgedessen, ihre systemische Bioverfügbarkeit zu verbessern. In dieser Studie wurden die Mikropartikel mit optimierten Prozessparametern hergestellt und wurden mit Rasterelektronenmikroskop, Pulver-Röntgen-Diffraktometer und Next-Generation-Impactor für die Aerosolisierungseffizienz und die unterschiedlichen physikochemischen Parameter, einschließlich Morphologie, Feinpartikelfraktion (FPF), medianem aerodynamischem Massendurchmesser (MMAD) und geometrischer Standardabweichung (GSA), charakterisiert. Außerdem wurde Ammoniumbicarbonat verwendet, um den aerodynamischen Durchmesser und die Aggregation der Mikropartikel zu verringern. Rasterelektronenmikroskopbilder zeigten, dass Mikropartikel in dem geeigneten Bereich lagen und die geeignete Form und Oberflächenbeschaffenheit für die pulmonale Verabreichung hatten. FPF-, MMAD- und GSD-Werte zur optimierten Formulierung lagen bei 48.3 ± 5 %, 3.63 ± 5.4 bzw. 1.86 ± 0.05. Die Zugabe von Ammoniumbicarbonat verbesserte die Aerosolisierungseffizienzindizes nicht. Eine Bewertung der Aerosolisierungsleistung sprühgetrockneter Formulierungen zeigt, dass die Konzentration der Beschickungslösung und des Lösungsmitteltyps die Aerosolisierungseffizienz wesentlich beeinflusst.