Release Kinetics of Sodium Diclofenac from a Controlled Release Device
Design and evaluation of the release kinetics of sodium diclofenac from a microporous membrane permeation-controlled and gastric-resistant delivery system
Originale
Key words Controlled release | Diclofenac | Ethyl cellulose | Methyl cellulose | Microporous | Oral administration
Zusammenfassung
Freisetzungskinetik von Diclofenac-Natrium aus einem kontrollierten Wirkstoffabgabesystem / Planung und Evaluierung der Freisetzungskinetik von Diclofenac-Natrium aus einem durch mikroporöse Membranpermeation gesteuerten magensaftresistenten Wirkstoffabgabesystem
Aufgrund seiner kurzen biologischen Halbwertszeit und der damit verbundenen unerwünschten Wirkungen bei oraler Verabreichung ist Diclofenac-Natrium (DN) ein idealer Kandidat für ein kontrolliertes Wirkstoffabgabesystem. Es gab bereits zahlreiche Versuche, Retard-Formulierungen von DN herzustellen. Ziel der vorliegenden Studie war es, eine kostengünstige und einfache Methode zu entwickeln, um ein durch mikroporöse Membranpermeation gesteuertes magensaftresistentes Wirkstoffabgabesystem herzustellen. Erreicht wurde dies mit einer Mischung aus Ethylcellulose (EC) und Methylcellulose (MC) auf der Tablettenoberfläche, wobei EC die Filmbeschichtung war und MC als auslaugbarer Porenbildner in einem wässrigen basischen Medium fungierte. Die beste Lösungsmittel-Zusammensetzung zum Auflösen beider Polymere wurde bestimmt. Beschichtungslösungen mit unterschiedlichen Polymer-Verhältnissen wurden angewandt und die optischen und mechanischen Eigenschaften der Filmbeschichtungen wurden bestimmt. Ebenfalls untersucht wurden das In-vitro-Freisetzungsmuster sowie die Freisetzungskinetik der Tabletten. Die Dauer der DN-Freisetzung verhielt sich direkt proportional zum Verhältnis EG/MC und somit zu Schichtdicke und Poren. Alle hergestellten Tabletten waren von guter Qualität in Bezug auf Aussehen, Einheitlichkeit im Wirkstoffgehalt, Härte, Gewichtsabweichung, Brüchigkeit und gleichförmige Dicke. Der Einfluss der Schichtdicke und der Menge des Porenbildners auf die Wirkstofffreisetzungsgeschwindigkeit und den Freisetzungsmechanismus wurde untersucht. Die Freisetzungsparameter folgten verschiedenen kinetischen Modellen entsprechend der Konzentration von MC als Porenbildner. Die beste Formulierung mit einer Freisetzungskinetik nullter Ordnung, welche die gewünschten verzögerten Freisetzungseigenschaften zeigte, wurde ausgewählt.
Correspondence:
Khosro Adibkia, PharmD, PhD, Associate Professor of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Tabriz University of Medical Sciences, Daneshgah Street, Tabriz 51664, Iran; e-mail: adibkia@tbzmed.ac.ir
Abstract
Sodium diclofenac (SD) is an ideal candidate for incorporation in a
