Zusammenfassung

Sirolimus-Nanoliposomen/Optimierung von durch eine modifizierte Ethanolinjektions-Methode hergestellten Sirolimus-Nanoliposomen unter Verwendung einer Reponse-Surface-Methode

Ziel der vorliegenden Studie war die Anwendung von Experimentdesign in der Entwicklung und Optimierung von Sirolimus-Liposomen unter Verwendung einer modifizierten Ethanolinjektions-Methode. Dipalmitoylphosphatidylcholin (DPPC), Cholesterol (Chol) und Dioleoylphosphoethanolamin (DOPE) wurden zur Herstellung von Liposomen verwendet. Untersucht wurden Partikelgröße (PS), prozentuale Verkapselungseffizienz (EE%) und kumulative prozentuale Wirkstofffreisetzung in 24 h (D_24h). Die Wirkstoffanalyse erfolgte mit einer validierten RP-HPLC-Methode. Die Wirkungen der Formulierungsvariablen auf Ansprechverhalten und Vorhersage der optimalen Zubereitung für Sirolimus-Liposomen wurden mit Hilfe der Reponse-Surface-Methode bewertet unter Verwendung polynomer Gleichungen, graphischer Plots und Responsoptimierung. Die molaren Verhältnisse DPPC/Chol und DOPE/DPPC wurden als unabhängige Variablen ausgewählt. Deshalb wurden die Ergebnisse von PS, EE% und D_24h als Reaktion des Experimentdesigns betrachtet. Die Ergebnisse für PS, EE% und D_24h betrugen 89 – 200 nm, 63.3 – 97.4 % und 13.18 – 22.86 %. Die Wirkungen der molaren Verhältnisse von DPPC/Chol und DOPE/DPPC auf D_24h waren signifikant, aber im Fall von PS und EE% zeigte nur das Molverhältnis DPPC/Chol signifikante Wirkung (P< 0,05). Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass die Ethanolinjektions-Methode eine schnelle, einfache und kostengünstige Methode zur Herstellung von Liposomen sein könnte.

Correspondence:

Parvin Zakeri-Milani, Associate Professor of Pharmaceutics, Department of Pharmaceutics, Faculty of