Tablet Formulation Containing Solid Dispersions from Soluplus®
Originale
Key Words Extrusion | Kollidon | Solid dispersion | Solubility | Soluplus | Tablettes
Zusammenfassung
Tablettenformulierung für Feste Dispersionen mit Soluplus®
Die geringe Wasserlöslichkeit neuer Wirkstoffe ist eines der Hauptprobleme, mit denen sich Pharmazeuten seit Jahrzehnten beschäftigen. Die Herstellung Fester Dispersionen ist eine etablierte Technologie um diesem Problem zu begegnen. Feste Dispersionen können beispielsweise durch Schmelzextrusion hergestellt werden. Häufig werden dazu hydrophile Polymere als Träger für die Arzneistoffe eingesetzt. Diese Polymere können jedoch in Gegenwart von Wasser quellen, was letztendlich zu einer verlangsamten Wirkstofffreisetzung führen kann.
Das Ziel dieser Arbeit war die Entwicklung einer Tablettenformulierung für Feste Dispersionen bestehend aus einem Arzneistoff und Soluplus®. Ziel war insbesondere ein schneller Tablettenzerfall um die Gelbildung des Polymers zu verhindern.
Ein Screening von verschiedenen Tablettierhilfsstoffen im ersten Teil der Studie führte zu einer Tablettenformulierung, welche hinsichtlich der Dehnungsfestigkeit und des Zerfall der Tabletten optimiert wurden.
Es resultierte eine Tablettenformulierung in der 74.7 % Feste Dispersion, 12.4 % Crospovidon (Kollidon® CL-SF), 12.4 % sprühgetrocknetes Mannitol (Pearlitol® SD) und 0.5 % Magnesiumstearat zu harten Tabletten mit schneller Arzneistofffreisetzung führten. Stabilitätsuntersuchungen ergaben keine Instabilitäten hinsichtlich der Tabletteneigenschaften und insbesondere keinen Verlust in der Arzneistofffreigabe.
Corresponding author:
Dr. Markus Thommes, Institute of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, Universitaetsstr. 1, 40225 Duesseldorf, Germany; e-mail: markus.thommes@uni-duesseldorf.de
Abstract
The low aqueous solubility of new chemical entities is one of the major issues pharmacists have been facing for decades. Solid dispersions are a common technique used to address this challenge. They
