Zusammenfassung

Dissolutiontests gehören heutzutage zu den wichtigsten Prüfmethoden für orale Darreichungsformen und werden nicht nur für die Qualitätskontrolle, sondern mehr und mehr auch in den frühen Phasen der Formulierungsentwicklung eingesetzt. Gerade wegen der Vielfalt der Einsatzmöglichkeiten dieser Testmethoden stellt sich neben der Auswahl des geeigneten Gerätes immer wieder die Frage, welches Freisetzungsmedium für welchen Zweck einzusetzen ist.

Bei der Etablierung eines diskriminierenden Qualitätskontrolltests werden in den meisten Fällen Medien verwendet, die in internationalen Arzneibüchern beschrieben sind. Medienvolumen und Zusammensetzung sollen in diesem Fall eine ungehinderte und vollständige Freisetzung des zu untersuchenden Arzneistoffes gewährleisten. Wichtigste Anforderungen an die zu verwendenden Medien sind u. a. ein definierter pH-Wert und eine ausreichende Pufferkapazität. Im Falle schwer benetzbarer oder schwer löslicher Wirkstoffe wird darüber hinaus häufig der Zusatz eines Tensids erforderlich.

Da einfache Arzneibuchmedien die Komplexität der gastrointestinalen Inhalte nicht widerspiegeln können, eignen sie sich kaum, wenn man mithilfe des Freisetzungsexperiments die in-vivo-Wirkstofffreisetzung vorhersagen möchte. Hier ist vielmehr der Einsatz biorelevanter Medien angezeigt, was besonders im Falle schwer löslicher Wirkstoffe mit einer weitaus besseren in-vivo-Prädiktivität der Untersuchung einhergeht. Biorelevante Medien simulieren nicht nur pH-Wert und Pufferkapazität der Gastrointestinalflüssigkeiten, sondern enthalten auch physiologisch relevante Konzentrationen an natürlichen Tensiden (Gallenkomponenten) und ggf. weitere Nahrungsbestandteile, Enzyme und Verdauungsprodukte, welche die Freisetzung signifikant beeinflussen können.

Zwar ist klar zwischen den Einsatzgebieten der zu etablierenden Prüfmethoden zu unterscheiden, jedoch ist in allen Fällen die Kenntnis charakteristischer Eigenschaften des Wirkstoffes und der Formulierung eine essenzielle Voraussetzung für die richtige Medienwahl.

Korrespondenz:

Prof. Dr. Sandra Klein, Institut für Pharmazie, Ernst-Moritz-Arndt Universität, Greifswald;
e-mail: sandra.klein@uni-greifswald.de

Prof. Dr. Sandra Klein Prof. Dr. Sandra Klein studierte Pharmazie an der Universität Frankfurt und promovierte im Jahr 2005. Nach einem PostDoc-Aufenthalt in den USA war sie am Institut für Pharmazeutische Technologie in Frankfurt tätig. Seit 2010 ist sie Professorin für Pharmazeutische Technologie an der Universität Greifswald. Ihre aktuelle Forschung erstreckt sich von der Entwicklung prädiktiver patientenspezifischer in-vitro-Freisetzungsmethoden und