Naproxen Niosomes Prepared with Various Nonionic Surfactants Mixed with Cholesterol
Effects of alkyl chain, hydrophilic lipophilic balance, phase transition temperature and cholesterol content
Originale
Key words Ethanol injection method | HLB | Naproxen niosomes | Response surface methodology
Zusammenfassung
Die Herstellung von Naproxen-Niosomen aus einem Gemisch von verschiedenen nichtionischen Tensiden und Cholesterin / Auswirkungen der Alkylkette, des HLB-Wertes, der Phasenübergangstemperatur und des Cholesteringehaltes
Nichtionische Vesikel auf Tensid-Basis sind Systeme zur Wirkstofffreisetzung, die spontan von nichtionischen amphiphilen Substanzen in wässriger Materie gebildet werden. Ziel dieser Studie war es, durch die Nutzung verschiedener Sorbitanmonoester Naproxen-Niosomen zu entwickeln, zu formulieren, zu bewerten und zu optimieren. Die Wirkungen zweier unabhängiger Variablen, der hydrophilen-lipophilen Balance (HLB) von nichtionischen Tensiden sowie des Cholesteringehaltes auf die Eigenschaften der Naproxen-Niosomen wurden anhand von faktorieller Versuchsplanung und Oberflächenresonanzmethode evaluiert und optimiert. Neun Chargen wurden durch eine modifizierte Ethanol-Injektion hergestellt, um ihre individuellen, kumulativen Wirkungen auf die Vesikelgröße, die Einschlussrate (EE) sowie die in vitro-Wirkstofffreisetzung innerhalb von 24 h (D24h) zu beobachten. Die graphische Darstellung und der Optimierungsprozess wurden mit Hilfe der Software Minitab durchgeführt. Naproxen konnte in allen Formulierungen erfolgreich eingeschlossen werden, wobei die Einschlussrate zwischen 51,1 und 63,5 % lag und die Freigabe von Naproxen über einen Zeitraum von 24 h zwischen 39,6 und 71,1 % variierte. Niosomen wurden in der Größenordnung von 221,3 bis 431,3 nm hergestellt. Die Beladungseffizienz sowie die Wirkstofffreigabe waren deutlich abhängig vom Cholesteringehalt und den HLB-Werten der nichtionischen Tenside. Die größte Beladungseffizienz wurde bei Niosomen beobachtet, die aus Span 60 (HLB 4,7) und mit einem Cholesteringehalt von 50 % hergestellt wurden. Der Optimierungsprozess zeigte, dass der optimale HLB-Wert und Cholesteringehalt bei 7,5 bzw. 40 % lagen, was zu hoher EE % (56 %) und D24h (62 %) sowie entsprechender Partikelgröße (300 nm) führte. Die Ethanol-Injektionsmethode ist ein einfaches und schnelles Verfahren zur Herstellung von Niosomen. Statistisches Design ist eine vorteilhafte Methode, um optimierte Formulierungen zu erhalten.
· 2Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran
· 3Student Research Committee, Faculty of Pharmacy, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran
· 4Department of Pharmacology & Toxicology, Faculty of Pharmacy, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran
· 5Pharmaceutical Biotechnology Department, Faculty of Pharmacy, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran
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