Novel stealth degradable nanoparticles prepared by dispersion polymerization for the delivery of bioactive agents
Part I
Originale
Key words Controlled drug release | Dispersion polymerization | Nanoparticles | Paclitaxel | Redox initiator
Zusammenfassung
Neue, mit Hilfe von Dispersionspolymerisation hergestellte Nanopartikel mit Stealth-Effekt / Neue, mit Hilfe von Dispersionspolymerisation hergestellte abbaubare Nanopartikel mit Stealth-Effekt zur Verabreichung bioaktiver Wirkstoffe
Zweck der Studie: Wirksame Therapien für lebensbedrohliche Krankheiten wie Krebs zu entwickeln, ist eine der Herausforderungen der biomedizinischen Forschung. Die vielversprechenden Ansätze der Nanotechnologie können dauerhafte Lösungen für diese Herausforderungen in der Krebsforschung liefern. Polymere Nanopartikel sind aufgrund ihrer besonderen Eigenschaften für einen diesbezüglichen Einsatz geeignet, d. h. Eigenschaften bzw. Anwendungsmöglichkeiten wie Stabilität, Beweglichkeit, Oberflächennanotechnik, kontrollierte Wirkstofffreisetzung und Tumor-Targeting. Methoden: Zur Herstellung von abbaubaren Nanopartikeln mit Stealth-Effekt mit Hilfe der Dispersionspolymerisation mit freien Radikalen wurden zwei verschiedene Polymerisationsstarter eingesetzt. Ein 42-faktorielles experimentelles Design wurde ausgeführt, bei dem die Vernetzerkonzentration und diejenige von Methylmethacrylat variiert wurden. Die Anteile des Poly(ethylene glycol)n-monomethylether-monomethacrylat- (PEG-MA) Makromonomers und des Starters wurden konstant gehalten. Ergebnisse und Diskussion: Die Nanopartikel wurden hinsichtlich der Oberflächenmorphologie und -struktur, Partikelgröße, Ladungseffizienz und Wirkstofffreisetzung charakterisiert. Die Varianzanalyse zeigt, dass zwei Faktoren signifikant sind; somit ist die Interaktion signifikant. Eine numerische Optimierung (Patikelgrößenminimierung) wurde durchgeführt. Die In-vitro-Verfügbarkeit der Isothermen von mit Paclitaxel und 2-Chlor-3-diacetylamino-1,4-naphthochinon (Zapp88) beladenen Nanopartikeln zeigte, dass die Freisetzung der beiden Substanzen 19 bis 37 Tage anhielt. Schlussfolgerung: Nanopartikel eignen sich zur Entwicklung von kontrollierten Freisetzungssystemen für Arzneistoffe.
Corresponding author:
Emmanuel Oyekanmi Akala, R.Ph., Ph.D., Department of Pharmaceutical Sciences/Center for Drug Research and Development (CDRD), College of Pharmacy, Howard University, Washington, DC 20059, USA; e-mail: eakala@howard.edu
Abstract
Purpose: Finding effective treatments for life-threatening diseases such as cancer is one of the challenges facing biomedical research. Integration of the promises of nanotechnology with cancer research can provide enduring solutions to the