Surface Modification of Liposomes
Effects of surface modification of liposomes by linear and cross-linked cholesterol-based anchor polymers on the membrane's phase transition, fluidity and stability
Originale
Key Words Cholesterol | Drug delivery | Liposome | Polyethylene glycol | Polymerization
Zusammenfassung
Oberflächenmodifikation von Liposomen / Einfluss der Oberflächenmodifikation von Liposomen durch lineare und untereinander verbundene Ankerpolymere auf Cholesterin-Basis auf die Durchgängigkeit, Fluidität und Stabilität der Liposomenmembran
Jüngste Studien haben gezeigt, dass die Arzneistoffabgabe auf der Basis von Liposomen mehrere Vorteile bietet, einschließlich einer erhöhten Stabilität, einer verminderten systemischen Toxizität und erhöhten maximal tolerierten Dosen. Ziel dieser Studie war es, polymer-modifizierte Liposomen herzustellen, um die Stabilität der Liposomen zu verbessern und eine verlängerte Wirkstofffreisetzung zu erreichen. Dazu wurden, unter Verwendung einer modifizierten Ethanol-Injektionsmethode, zwei Arten von monomeren Liposomen hergestellt: 6-Cholesteryl-1-hexyl-methacrylat (Chol-C6.M) sowie ein Gemisch aus Chol-C6.M und Poly(ethylenglycol)-400-dimethacrylat (PEG.DM) mit Lecithinphospholipiden. Die monomeren Liposomen wurden anschließend mit wässrigem Redox-Ammoniumpersulfat/Natriummetabisulfit als Initiatoren polymerisiert, um die Stabilität der polymerisierten Liposomen zu verbessern. Die hergestellten Liposomen wurden mit Hilfe von FTIR-, 1H-NMR-, Differential-Scanning-Kalorimetrie (DSC) und Transmissionselektronenmikroskopie (TEM) charakterisiert. Die Verkapselungseffizienz wurde spektrophotometrisch bestimmt. In-vitro-Freisetzungsstudien wurden mit Hilfe von Dialyseverfahren in phosphatgepufferter Lösung bei 37 ° C durchgeführt. Die DSC-Daten zeigten die Stabilität der Gelphase in den PEG.DM/Chol-C6.M-Polymer-modifizierten Liposomen. Die TEM-Aufnahmen zeigten für alle Liposomen Kugelformen in Nanogröße, wobei der Durchmesser eine Verringerung aufwies von den monomeren (240 nm) zu den polymerisierten Liposomen (150 nm).
Die Stabilität der Liposomen wurde durch Trübungsmessungen bewertet, die zeigten, dass beide polymerisierten Liposomen stabiler waren als die herkömmlichen monomeren Liposomen. Aus den Ergebnissen wurde geschlossen, dass die polymerisierten Liposomen stabiler waren und als Wirkstoffträger für verlängerte und verzögerte Wirkstofffreisetzung verwendet werden könnten.
· 2Research Center for Pharmaceutical Nanotechnology and Faculty of Pharmacy, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran
· 3Polymer Laboratory, Organic Chemistry Department, Chemistry Faculty, Tabriz University, Tabriz, Iran
Corresponding author:
Massoumeh Bagheri, Associated Professor, Chemistry Department, Science Faculty, Azarbaijan Shahid Madani University, Tabriz, Iran. P.O. Box: 53714-161, Tabriz, Iran; e-mail: massoumehbagheri@yahoo.com
Abstract
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