Zielsetzung: Tricalciumcitrat (TCC) wurde hinsichtlich seiner Eignung als Hilfsstoff für die Direkttablettierung und Trockengranulierung charakterisiert.
Signifikanz: Sprödbrüchige Materialien führen im Vergleich zu plastisch verformbaren Materialien i. d. R. zu Tabletten von geringerer mechanischer Festigkeit. Ein sprödbrüchiger Hilfsstoff, der gute Tablettierbarkeit aufweist und dieses Verhalten auch bei erneuter Verpressung nach Trockengranulierung aufrechterhält, würde eine wertvolle Alternative zur häufig verwendeten mikrokristallinen Zellulose (MCC) darstellen.
Methoden: Tabletten aus TCC und anderen gängigen Füllstoffen wurden zur Kompressionsanalyse direkttablettiert, die neben einer Heckel-Analyse die Bestimmung von Geschwindigkeitsabhängigkeit und Schmiermittelempfindlichkeit beinhaltete. Die Trockengranulierung von TCC durch Walzenkompaktierung wurde zunächst durch Brikettierung simuliert. Die Versuche wurden anschließend auf einem Walzenkompaktor wiederholt.
Ergebnisse: TCC besteht als exzellent fließfähiges Pulver aus großen Agglomeraten, die aus Plättchen im unteren Mikrometerbereich und kleiner zusammengesetzt sind. Trotz des sprödbrüchigen Verformungsverhaltens, das mittels Heckel-Analyse ermittelt wurde, zeigte TCC eine sehr hohe Festigkeit bei bis zu 11 MPa verbunden mit einer erstaunlich geringen relativen Dichte von 0,85 bei einem Pressdruck von 400 MPa, einhergehend mit geringer Geschwindigkeits- und Schmiermittelempfindlichkeit. Die Tablettenzerfallszeit war dennoch sehr kurz. TCC hat nur gering unter der erneuten Verpressung nach der Trockengranulierung gelitten: Ein leichter Verlust der mechanischen Festigkeit von 1–2 MPa für durch Walzenkompaktierung hergestellte Granulate wurde beobachtet.
Schlussfolgerung: TCC ist geeignet für die Direkttablettierung als vorwiegend sprödbrüchiger Füllstoff, der dennoch eine enorme Festigkeitsausbeute aufweist, während er von Schmiermittelzusatz und Geschwindigkeit der Tablettierung unabhängig ist. Die Bindungskapazität von TCC ist außerdem groß genug, um diese ausgeprägte Tablettierbarkeit auch nach Trockengranulierung aufrechtzuerhalten.
Objectives: Tricalcium citrate (TCC) was characterized as a tableting excipient for direct compression (DC) and dry granulation (DG).
Significance: Brittle materials usually lead to tablets of inferior mechanical strength compared to plastic
Tricalcium citrate*)
A new brittle tableting excipient for direct compression and dry granulation with enormous hardness yield
Originale
Key Words Tricalcium citrate | material characterization | direct compression | dry granulation | compression analysis | roller compaction | tabletability
Zusammenfassung
Tricalciumcitrat – Ein neuer sprödbrüchiger Hilfsstoff zur Direkttablettierung und Trockengranulierung mit enormer Festigkeitsausbeute
Correspondence
Karl G. Wagner, Department of Pharmaceutical Technology and Biopharmaceutics, University of Bonn, Gerhard-Domagk-Str. 3, 53121 Bonn, Germany; e-mail: kgwagner@uni-bonn.de
Abstract
