Influence of Acrylic Resins and Ethylcellulose on Sustainment of Indometacin via Solid Dispersions

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 07, Seite 551 (2000))

Amin S

Influence of Acrylic Resins and Ethylcellulose on Sustainment of Indometacin via Solid Dispersions / Amin S
Influence of Acrylic Resins and Ethylcellulose on Sustainment of Indometacin via Solid Dispersions Yassein El-said Hamza, Soad Yehia Amin, and Ahmed H. El-Shafey Pharmaceutics Department, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo (Egypt) Einfluß von Acryl-Harzen und Ethylcellulose auf die Verzögerung der Freisetzung von Indometacin mittels fester Dispersionen Feste Dispersionen von Indometacin in verschiedenen die Freisetzung verzögernden Materialien wurden zubereitet, wobei Acryl-Harze (Eudragitâ RSPM, RLPM; E30D) und Ethylcellulose 100 in verschiedenen Mengen verwendet und die Methode an die Ko-Präzipitation angelehnt wurde. Die Dispersionen wurden in Tabletten verpreßt. Die physikalischen Eigenschaften und die Freisetzungsraten wurden bestimmt. Der Einfluß verschiedener die Freisetzung verzögernder Agentien auf die entzündungshemmenden Eigenschaften und die Ulzerogenität von Indometacin wurden bei den geeignetsten erzielten Präparaten untersucht. Kollidon K-25 und Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) wurden als Tunnel-Substanzen benutzt, um die Wirkstoff-Freisetzung zu verbessern. Es zeigte sich, daß höhere Anteile an Eudragit RSPM mit einer begleitenden Abnahme der Wirkstoff-Freisetzung verbunden waren. Das mit 20 % w/w Eudragit RSPM hergestellte Ko-Präzipiat zeigte die höchste Verzögerung im Freisetzungsprofil, und folglich modifizierte die Zugabe von 10 % Kollidon K-25 das Freisetzungsprofil. Andererseits zeigte die Freisetzungsrate von Indometacin aus tablettierten Eudragit RLPM-Ko-Präzipitaten eine progressive, die Zunahme des Eudragit RLPM-Anteils begleitende Abnahme der Freisetzungsrate. Es wurde geschlossen, daß 1 und 2 % Eudragit E30D die Wirkstoff-Freigabe exzessiv über 8 h verzögerte. Allerdings zeigte ein mit 0.5 % Eudragit E30D hergestelltes Ko-Präzipitat ein bemerkenswertes Freisetzungsprofil. Ethylcellulose 100 (5, 10 und 20 %) verzögerte die Freigabe aus tablettierten Ko-Präzipitaten mit verschiedenem Ausmaß. Die Zugabe von entweder 10 % Kollidon K-25 und 10 % Hydroxypropylmethylcellulose zu den mit 20 % Ethylcellulose 100 hergestellten Ko-Präzipitaten zeigte eine ausgeprägte Verbesserung der Freisetzungsrate. Tabletten, die das Ko-Präzipitat von Indometacin und 20 % Eudragit RSPM mit 10 % Kollidon K-25 enthalten, zeigten die höchste entzündungshemmende Wirkung mit dem geringsten Ulzerogenitätsindex verglichen mit handelsüblichen Indometacin-Kapseln. Key words Acrylic resins · Ethylcellulose · Eudragitâ · Hydroxypropylmethylcellulose · Indometacin · Kollidon K-25 · Solid dispersions · Sustained release tablets   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000