Investigations on Polymorphism of Mannitol/Sorbitol Mixtures after Spray-drying

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 231 (2000))

Bartels M

Investigations on Polymorphism of Mannitol/Sorbitol Mixtures after Spray-drying / Bartels M
Investigations on Polymorphism of Mannitol/ Sorbitol Mixtures after Spray-drying using Differential Scanning Calorimetry, X-ray Diffraction and Near-Infrared Spectroscopy Heike Bauer a , Thorsten Herkert b , Matthias Bartels c , Karl-Artur Kovar b , Eugen Schwarz c , and Peter Christian Schmidt a Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmaceutical Sciences a , Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmaceutical Sciences b , Eberhard-Karl University, Tübingen (Germany), and Merck KGaA c , Darmstadt (Germany) Untersuchungen über den Polymorphismus von Mannitol / Sorbitol-Mischungen nach Sprühtrocknung mittels dynamischer Differenzkalorimetrie, Röntgen-Diffraktometrie und Nah-Infrarot-Spektroskopie In der vorliegenden Arbeit wird das Kristallisationsverhalten und die Stabilität der beiden Zuckeralkohole Mannit und Sorbit nach der Sprühtrocknung wässriger Mannit/Sorbit-Lösungen (im Bereich zwischen 10 und 40 % Sorbit in der Mischung) bestimmt. Mittels Dynamischer Differenzkalorimetrie und Röntgenpulverdiffraktometrie werden die Effekte untersucht, die infolge der Sprühtrocknung und der Lagerungsbedingungen beobachtet werden. Die Anwendung der Nah-Infrarot-Spektroskopie ermöglicht, das Auftreten polymorpher Formen jeder einzelnen Substanz näher zu betrachten. Es entstehen weder Co-Kristalle noch eine eutektische Mischung. Die beiden Komponenten kristallisieren nebeneinander aus. Sorbit fällt hauptsächlich in Form einer erstarrten Schmelze an. Ein geringer Anteil bleibt zunächst amorph; dieser wandelt sich jedoch während der Lagerung in die ß - und a-Modifikationen um. Mannit kristallisiert als ß -Form aus, der geringe Anteile der a-Modifikation beigemischt sind. Diese Zusammensetzung erweist sich als stabil. Auf erhöhte Feuchten reagiert die sprühgetrocknete Mischung äußerst sensibel. Key words Analytics · Mannitol · Polymorphism · Sorbitol · Spray-drying · Stability     © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000