Design and Evaluation of a New Transdermal Formulation Containing Estradiol

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 12, Seite 1279 (2003))

Borgia S

Design and Evaluation of a New Transdermal Formulation Containing Estradiol / Borgia S
Design and Evaluation of a New Transdermal Formulation Containing Estradiol Paola Maffeia, Annalisa Sforzinia, Simone Lombardi Borgiaa, Celestino Ronchib, Norberto Festoc, and Gian Carlo Ceschela Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Facolta ` di Farmacia, Universita ` degli Studi di Bolognaa, Bologna (Italy), Montefarmaco Research s.r.l.b, Pero, Milano (Italy), and Inpharma SAc, Lugano (Switzerland) Rezeptur und Prüfung einer neuen Estradiol-Formulierung für transdermale Anwendung Estradiol ist ein wichtiger Arzneistoff, der die Haut gut penetriert und bei transdermaler Applikation keine unerwünschte Überproduktion hepatischer Proteine verursacht. In der vorliegenden Untersuchung wurde eine neue wasserfreie Gelzubereitung mit einem hohen Anteil an Ethanol geprüft, die einen unsichtbaren und reizfreien Film auf der Haut bildet. Ziel der Entwicklung war es, die Freisetzung von Estradiol zu verzögern und die Permeation durch die Haut zu verlangsamen, um die Häufigkeit der Anwendung zu verringern. Als Zusätze zur Modifizierung der Freisetzung wurde der Basisrezeptur jeweils eines von zwei gelbildenden Polymeren hinzugefügt: entweder Hydroxypropylcellulose (Klucel HFÒ) oder ein Copolymerisat von Laurylmethacrylat und N-Vinylpyrrolidon (Polymer LenÒ). Eine In-vitro-Freisetzungsstudie zeigte, daß die Hydroxypropylcellulose und das Copolymer bei gleicher Basisrezeptur die Estradiol-Freisetzung in gegensätzlicher Weise beeinflussen: letzteres verlangsamt die Freisetzung, ersteres beschleunigt sie. Für den vorgesehenen Zweck ist das Copolymer als Penetrationsverzögerer deshalb gut geeignet. Key words Estradiol • Hydroxypropyl cellulose • Lauryl methacrylate • Skin permeation, sustained • Transdermal drug formulations • N-Vinyl pyrrolidone   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2003