Einfluß des Molekulargewichts von Polyethylenglykol-Bindern auf Acetaminophen-Tabletten / Feuchtgranulation mit niedriger Leistung

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 974 (2001))

Rezaei H

Einfluß des Molekulargewichts von Polyethylenglykol-Bindern auf Acetaminophen-Tabletten / Feuchtgranulation mit niedriger Leistung / Rezaei H
Effect of Molecular Weight of Polyethylene Glycol Binders on Acetaminophen Tablets Low-shear wet granulation Hamid Rezaei*) and Adel Sakr Industrial Pharmacy Graduate Program, University of Cincinnati Medical Center, Cincinnati, Ohio (USA) *)Present address: AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, Delaware (USA) Einfluß des Molekulargewichts von Polyethylenglykol-Bindern auf Acetamino-phen-Tabletten / Feuchtgranulation mit niedriger Leistung Ziel dieser Studie war es, die Bindemittelfähigkeiten von Polyethylenglykolen (PEGs), PEG-3350, MPEG-5000, PEG-8000 und PEG-20M, im Vergleich zu Polyvinylpyrrolidon (Povidon) zu untersuchen. Zur Herstellung der Tabletten mit Hilfe einer Rundläuferpresse wurden ein voll-faktorielles Design, drei Bindemittelkonzentrationen und drei Kompressionskräfte verwandt. ANOVA wurde zur Analyse der Ergebnisse herangezogen (p 0,05). Die Partikelgrößenverteilung des Granulats, Schütt- und Stampdichte sowie der Böschungswinkel wurden bestimmt, um die Fließ- und Kompressionseigenschaften des Granulats zu beurteilen. Mit steigender Bindemittelkonzentration stieg die Größe der Granula, PEG-20M-Ansätze führten zum regelmäßigsten Granulat mit höchster Fließgeschwindigkeit. Die Tablettenhärte für Povidon- und PEG-20M-Chargen nahm mit ansteigender Bindemittelkonzentration von 5 auf 10 %, nicht aber von 10 auf 15 % zu. Bei 5 % Bindemittel bestanden nur Povidon- und PEG-20M-Formulierungen den Abriebtest, nicht aber Tabletten mit hohen Kompressionsdrücken mit 10 und 15 % PEG-3350 sowie PEG-8000. Unter Verwendung von PEG als Bindemittel ergab PEG-20M den niedrigsten Abrieb. 10 % PEG-20M lieferte die höchste, Povidon die zweithöchste Freisetzungsrate. Innerhalb der untersuchten Kriterien war PEG 20M nicht nur das effektivste Bindemittel unter den Vergleichssubstanzen, sondern erhöhte zusätzlich die Arzneimittelfreisetzungsrate, bedingt durch seine Porenbildungseigenschaften. Key words Polyethylene glycols, binding activity, molecular weight · Tablets, dissolution · Wet granulation   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2001