Info-Börse 07/1999

Rubrik: Info-Börse

(Treffer aus pharmind, Nr. 07, Seite VII/151 (1999))

Info-Börse 07/1999 /

"Orientierung am Billigsten" bringt eine dramatische Rationierung bei Arzneimitteln / Harte Kontroversen um die Ausgabensteigerung im 1. Quartal 1999

Rubrik: Aspekte

(Treffer aus pharmind, Nr. 07, Seite VII/137 (1999))

Rahner E

"Orientierung am Billigsten" bringt eine dramatische Rationierung bei Arzneimitteln / Harte Kontroversen um die Ausgabensteigerung im 1. Quartal 1999 / Rahner E

Bibliothek 06/1999

Rubrik: Buchbesprechungen

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 578 (1999))

Bibliothek 06/1999 /

Partner der Industrie 06/1999

Rubrik: Partner der Industrie

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 577 (1999))

Partner der Industrie 06/1999 /

Solid Lipid Nanoparticles: Phagocytic Uptake, in vitro Cytotoxicity and in vitro Biodegradation / 2nd Communication

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 564 (1999))

Müller R

Solid Lipid Nanoparticles: Phagocytic Uptake, in vitro Cytotoxicity and in vitro Biodegradation / 2nd Communication / Müller R
Solid Lipid Nanoparticles: Phagocytic Uptake, in vitro Cytotoxicity and in vitro Biodegradation 2nd Communication*) Rainer H. Müller and Carsten Olbrich Freie Universität Berlin, Institut für Pharmazie I (WE1), Pharmazeutische Technologie, Biopharmazie und Biotechnologie, Berlin (Germany) Dedicated to Prof. Gottfried Heinisch, Institut für Pharmazeutische Chemie, Leopold Franzens Universität Innsbruck (Austria), on the occasion of his 60th birthday Feste Lipid-Nanopartikel: phagozytotische Aufnahme, In-vitro-Zytotoxizität und In- vitro- Biodegradation / 2. Mitteilung In der 1. Mitteilung dieser Übersicht wurde gezeigt, bis zu welchem Ausmaß feste Lipid-Nanopartikel (SLN, solid lipid nanoparticles) von phagozytierenden Zellen aufgenommen werden und wie man die Aufnahme durch Phagozytose gezielt durch Oberflächenmodifikation der Partikel beeinflussen kann. Die Aufnahme von SLN durch phagozytierende Zellen, z. B. Makrophagen des mononukleären phagozytären Systems (MPS), ist eine Voraussetzung, um gezielt Arzneistoffe zu diesen Zellen zu transportieren. Dies ermöglicht die Behandlung von Infektionen, deren Erreger in den Zellen des MPS lokalisiert sind, z. B. Mycobacterium avium oder M. tuberculosis. Kenntnisse über die Zytotoxizität bzw. Verträglichkeit der in die Zellen aufgenommenen Partikel sowie ihre Abbaugeschwindigkeit durch Enzyme (wichtig für die Wirkstoff-Liberation über Matrixerosion) sind eine wesentliche Voraussetzung, um die SLN zur Behandlung dieser Erkrankungen einzusetzen. Es werden In-vitro-Daten zur Zytotoxizität vorgestellt, die an Zellsuspensionen humaner Granulozyten sowie in Kulturen von zu Granulozyten differenzierten HL-60- Zellen erhalten wurden. Um anhand dieser Daten eine Abschätzung der toxikologischen Akzeptanz der SLN zu ermöglichen, benötigt man Referenzdaten. Hierfür werden die SLN mit anderen partikulären Arzneistoffträgern - Polymer-Partikeln wie PLA/GA (polylactic acid / glycolic acid) - verglichen. Um die Relevanz der In-vitro-Daten zu belegen, werden Ergebnisse aus ersten In-vivo-Toxizitätsstudien herangezogen. Die Abbaugeschwindigkeit der Partikel wird bestimmt von ihrer Zusammensetzung, d. h. der chemischen Natur des Lipids sowie des stabilisierenden Tensids bzw. Polymers. Die In-vitro-Abbaudaten können die in vivo und in vitro beobachtete Verträglichkeit der SLN erklären und dazu genutzt werden, gezielt die Arzneistoff-Freisetzung durch Matrixerosion zu optimieren bzw. kontrolliert einzustellen. Key words Solid lipid nanoparticles, in vitro biodegradation, in vitro cytotocicity, phagocytic uptake * ) 1st Communication see Pharm. Ind. 61, no. 6, p. 462 (1998).   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Degradation Kinetics of Arbutin in Solution

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 574 (1999))

Coiffard C

Degradation Kinetics of Arbutin in Solution / Coiffard C
Degradation Kinetics of Arbutin in Solution Céline Coiffard, Laurence J. M. Coiffard, and Yannick De Roeck-Holtzhauer Laboratory of Industrial Pharmacy (Head: Prof. Yannick De Roeck-Holtzhauer), School of Pharmacy, University of Nantes (France) Kinetik der Degradation von Arbutin in Lösung Gegenstand der Untersuchungen war die Prüfung der Thermostabilität von Arbutin, einer pflanzlichen, aufhellenden und die Pigmentierung der Haut mindernden Substanz mit UV-Filter- und antioxidativen Eigenschaften. Die Thermodegradation von Arbutin in Lösungen wurde bei verschiedenen Temperaturen (50 bis 90 °C) untersucht. Bei allen Temperaturen zeigte sie eine Kinetik erster Ordnung. Die Experimente ergaben eine Aktivierungsenergie von 7,6 kcal/mol und eine 90%-Stabilitätszeit (Zeit bis zur Verringerung der Anfangskonzentration urn 10 %) von 15,4 Tagen bei 20 °C. Key words Arbutin, aqueous solutions, thermodegradation · Whitening agents   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Entwicklung eines Bioadhäsionsmodells auf der Basis der Quarzmikrobalance für die Charakterisierung pharmazeutischer Vehikelsysteme / 2. Teil: Ergebnisse und Diskussion

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 558 (1999))

Bendas G

Entwicklung eines Bioadhäsionsmodells auf der Basis der Quarzmikrobalance für die Charakterisierung pharmazeutischer Vehikelsysteme / 2. Teil: Ergebnisse und Diskussion / Bendas G
Entwicklung eines Bioadhäsionsmodells auf der Basis der Quarzmikrobalance für die Charakterisierung pharmazeutischer Vehikelsysteme 2. Teil: Ergebnisse und Diskussion* ) Maik Liebau a , Annegret Hildebrand a , Gerd Bendas b , Ulrich Rothe c und Reinhard H. H. Neubert a Institut für Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie, Fachbereich Pharmazie a , Institut für Pharmazeutische Chemie, Fachbereich Pharmazie b und Institut für Physiologische Chemie, Medizinische Fakultät c der Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg Herrn Professor Dr. Bernhard C. Lippold, Universität Düsseldorf, zum 60. Geburtstag gewidmet Ein neuer Ansatzpunkt der pharmazeutischen Forschungstätigkeit der letzten Jahre ist die Entwicklung bioadhäsiver Arzneistoffträgersysteme. Eine besondere Bedeutung besitzen Systeme, die in der Lage sind, Arzneistoffe bis zum Zielort zu transportieren und dort freizusetzen. In der vorliegenden Studie wurden Wechselwirkungen zwischen Liposomen bzw. Mizellen und trägerfixierten Modellmembranen mit der Quarzmikrobalance (QMB) untersucht. Die QMB-Technik hat sich als geeignete Methode für die Charakterisierung der Bioadhäsion liposomaler und mizellarer Systeme erwiesen, da Masseänderungen und Änderungen der viskoelastischen Eigenschaften auf der Sensoroberfläche detektierbar sind. Durch die Modifizierung dieser trägerfixierten Modellmembranen mit Glykolipiden konnte die Adhäsion von Lettin-gekoppelten Liposomen untersucht werden. Durch den Einsatz unterschiedlicher Mannoside in der Modellmembran gelang eine Differenzierung zwischen unspezifischen und spezifischen Wechselwirkungen. Die Adhäsion erfolgt zu ca. 20 % aufgrund spezifischer Lettin-Kohlehydrat-Interaktionen und zu ca. 80 % durch unspezifische Wechselwirkungen bei der Vesikelfusion. Eine Änderung der Vesikelstruktur durch den Einsatz von Liposomen, die durch ein Polymergerüst intravesikulär stabilisiert waren, führt zu einer drastischen Reduzierung der Adsorption um mehr als 80 %. Die Lectin-Glykolipid-Wechselwirkungen konnten durch Zusatz des Lettin-Inhibitors a-D-Methylmannosid zur Liposomensuspension vor deren Kontakt mit der trägerfixierten Modellmembran zu ca. 20% unterdrückt werden. Neben Liposomen dienen mizellare Aggregate ebenfalls als potentielle Arzneistoffträgersysteme. Die Untersuchung des Adsorptionsverhaltens von einfachen und gemischten Gallensalzmizellen aufgrund unspezifischer Wechselwirkungen mit der Lipidschicht ergab für die ternären Systeme (Gallensalz, Phospholipid, Fettsäure) eine Abhängigkeit der Adsorption von der Kettenlänge der Fettsäure-Komponente. Key words Adhäsionsmodell · Lectin · Liposomen · Mizellen · Modellmembran · Quarzmikrobalance * ) Teil 1 siehe Pharm Ind. 61, Nr. 5, S. 459 (1999).   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Development of a Targeted Mucoadhesive Drug Delivery System for the Peroral Administration of lnsulin

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 569 (1999))

McPhillips A

Development of a Targeted Mucoadhesive Drug Delivery System for the Peroral Administration of lnsulin / McPhillips A
Development of a Targeted Mucoadhesive Drug Delivery System for the Peroral Administration of lnsulin Shehla A. Uraizee a , Andrea M. McPhillips b , Wolfgang A. Ritschel, and Adel Sakr Industrial Pharmacy Program, College of Pharmacy, University of Cincinnati, Ohio (USA) Present adress: BF Goodrich Co. a , Brecksville, OH (USA), Roxane Laboratories Inc. b , Columbus, OH (USA) Entwicklung eines mukoadhäsiven Systems mit gezielter Wirkstoff-Freisetzung für die perorale Verabreichung von Insulin Ein mukoadhäsives Arzneistoff-Abgabe-System (mucoadhesive drug delivery system; MDDS) für Insulin wurde entwickelt für die Wirkstoff-Freisetzung im Ileum, dem Ort maximaler Absorption, und in vivo geprüft. Das vorgeschlagene MDDS besteht aus mit Polymeren umhüllten Kapseln, die mit Insulin-haltigem schleimhauthaftendem Granulat gefüllt sind. Carbopol 974® (PAA), ein Polyacrylsäure-Polymer, diente als Schleimhaut-Adhäsionsmittel, und ein Gemisch von Eudragit® L100 und Eudragit S 100 diente als pH-abhängiges Umhüllungssystem. Das Umhüllungssystem zur Erzielung einer Wirkstoffabgabe im Bereich des Ileum-pH (6.8) wurde mit Hilfe eines ,,Central Composite Designs und der Response-Surface”- Methode optimiert. Natriumdesoxycholat und Bowman-Birk-Inhibitor dienten als Sorptionsvermittler bzw. Enzyminhibitor in der Arzneiform. In-vivo-Vorversuche an Ratten ergaben, daß die Kapseln im Magen verblieben. Daher wurden für die endgültigen In-vivo-Versuche überzogene Tabletten mit 1 mm Durchmesser verwendet. Die vier in vivo geprüften Formulierungen waren: A) Insulin (Kontrolle), B) Insulin + Enzyminhibitor + Sorptionsvermittler, C) Insulin + PAA + Enzyminhibitor + Sorptionsvermittler (Optimum), und D) Insulin + PAA. Folgende Rangordnung hinsichtlich Bioverfügbarkeit wurde erhalten: D > C > B > A. Die Resultate weisen darauf hin, daß PAA in der Arzneiform die perorale Bioverfügbarkeit von Insulin fordert. Key words Drug targeting · Insulin, peroral administration · Mucoadhesive drug delivery systems   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Bericht aus USA 06/1999

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 538 (1999))

Gakenheimer W

Bericht aus USA 06/1999 / Gakenheimer W

Bericht aus Japan 06/1999

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 542 (1999))

Kobayashi D

Bericht aus Japan 06/1999 / Kobayashi D