Bericht aus Frankreich 09/2002

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 961 (2002))

Bernhard M

Bericht aus Frankreich 09/2002 / Bernhard M

Bericht aus Großbritannien 09/2002

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 966 (2002))

Woodhouse R

Bericht aus Großbritannien 09/2002 / Woodhouse R

Bericht aus USA 09/2002

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 971 (2002))

Hildebrand J

Bericht aus USA 09/2002 / Hildebrand J

Innovationen aus Wissenschaft und Technik / Patentspiegel für die Pharmaindustrie 09/2002

Rubrik: Patentspiegel

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 975 (2002))

Cremer K

Innovationen aus Wissenschaft und Technik / Patentspiegel für die Pharmaindustrie 09/2002 / Cremer K

Rückblick auf die Interpack 2002 / Teil 3: Formgebungsmaschinen und feste Arzneimittel, Inspektions- und Sondermaschinen, Dienstleistungen

Rubrik: Messeberichte

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 979 (2002))

Kudernatsch H

Rückblick auf die Interpack 2002 / Teil 3: Formgebungsmaschinen und feste Arzneimittel, Inspektions- und Sondermaschinen, Dienstleistungen / Kudernatsch H

Formulierungsansätze zur oralen Applikation schlecht wasserlöslicher Substanzen an Versuchstiere / Teil 2

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 985 (2002))

Bittner B

Formulierungsansätze zur oralen Applikation schlecht wasserlöslicher Substanzen an Versuchstiere / Teil 2 / Bittner B
Formulations and Related Activities for the Oral Administration of Poorly Water-soluble Compounds in Early Discovery Animal Studies An overview of frequently applied approaches Part 21) Beate Bittner and Richard Jolyon Mountfield Pharmaceuticals Division, DMPK Discovery Support, F. Hoffmann-La Roche Ltd., Basel (Switzerland) Formulierungsansätze zur oralen Applikation schlecht wasserlöslicher Substanzen an Versuchstiere / Eine Übersicht häufig angewandter Methoden in der frühen Arzneimittelforschung Eine immer größer werdende Zahl von Substanzen, die in der Arzneimittelforschung untersucht werden, zeichnet sich durch schlechte Wasserlöslichkeit aus. In Verbindung mit anderen unvorteilhaften physikochemischen Eigenschaften kann schlechte Löslichkeit zu einer geringen Bioverfügbarkeit nach oraler Applikation führen. Eine solche schlechte Bioverfügbarkeit kann zwar in einigen Fällen durch geeignete galenische Formulierungen verbessert werden, in frühen Tierversuchsstudien ist jedoch eine Verbesserung der Bioverfügbarkeit durch coadministrierte Formulierungsbestandteile oft nicht erwünscht. Ziel der meisten Tierversuche in der frühen Phase der Arzneimittelforschung ist, Substanzen bezüglich ihrer pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften zu vergleichen. Daher sollte ein eventueller Einfluß der Formulierung auf diese Parameter entweder ausgeschlossen oder zumindest erklärt werden können. Die vorliegende Übersicht faßt häufig angewandte Formulierungsansätze und damit zusammenhängende Aktivitäten wie Salz- oder Prodrugscreening zusammen, die dazu dienen, schlecht wasserlösliche Substanzen oral an Labortiere zu applizieren und dabei gegebenenfalls auch die Bioverfügbarkeit zu verbessern. Zusätzlich wird die Einsetzbarkeit der Formulierungsansätze in den verschiedenen Stadien der frühen Arzneimittelforschung von der Identifizierung der chemischen Substanzklasse bis hin zur Auswahl des Kandidaten für klinische Studien diskutiert. Key words Bioavailability, oral · Drug discovery · Drug solubility · Exploratory drug formulations · Prodrugs · Salts (of drugs) 1) Part 1 see Pharm. Ind. 64, No. 8 , p. 800 (2002).   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2002  

Ein Maisstärke-/Alpha-Lactosemonohydrat-Trägerstoff als direkt verpreßbarer Hilfsstoff

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 992 (2002))

Dressler J

Ein Maisstärke-/Alpha-Lactosemonohydrat-Trägerstoff als direkt verpreßbarer Hilfsstoff / Dressler J
A Corn Starch / a-Lactose Monohydrate Compound as a New Directly Compressible Excipient Karl G. Wagner and Jochen A. Dressler Department of Pharmaceutical Technology (Prof. Dr. Peter C. Schmidt), Eberhard Karl University, Tübingen (Germany) Ein Maisstärke-/a-Lactosemonohydrat-Trägerstoff als direkt verpreßbarer Hilfsstoff Es wird das Tablettierverhalten eines neuen direkt verpreßbaren Compound-Trägerstoffes (StarLac®, nachfolgend kurz als "SL" bezeichnet) bestehend aus 15 % Maisstärke und 85 % a-Lactosemonohydrat, im Vergleich zur physikalischen Mischung der Einzelkomponenten beschrieben. Dafür wurden Pulvermischungen bestehend aus reinem Füllstoff und den Komponenten sowie Füllstoff und den Komponenten sowie Füllstoff-/Wirkstoffmischungen (Ascorbinsäure und Paracetamol) auf Pulver- und Tabletteneigenschaften, wie Fließverhalten, Bruchfestigkeit, Abrieb und Zerfallszeit, hin untersucht. Des weiteren werden die Kompressionseigenschaften durch Aufnahme von Ausstoßkraft, dem Verhältnis von Unter- zu Oberstempelpreßkraft sowie des Oberstempelwegs, dokumentiert und nach dem Heckel-Modell analysiert. SL präsentiert sich dabei als Verbundhilfsstoff mit exzellenten Fließeigenschaften und gegenüber reiner sprühgetrockneter a-Lactose auch verbessertem plastischen Deformationsverhalten (Kompressibilität). Der Verbund von Stärke und Lactose zu Agglomeratpartikeln erhöht dabei den Stärke-spezifischen Anteil bezüglich Bindekraft und Kompressibilität gegenüber einer physikalischen Mischung aus Stärke und sprühgetrockneter Lactose. Der Anteil an feinkörniger Maisstärke verhindert zusätzlich ein freies Fließen der physikalischen Mischung, wodurch ein Zusatz von 0,3% Aerosil 200® notwendig wird, um einen Vergleich der Füllstoffe zu ermöglichen. Ascorbinsäure konnte in Anteilen bis zu 70% zusammen mit SL tablettiert werden, während ein Tablettieren zusammen mit der physikalischen Mischung nur bei 30%, wegen des Klebens an den Stempelwerkzeugen, möglich war. Das Verpressen von Paracetamol zusammen mit SL gestaltete sich hingegen schwieriger, ergab aber - bei einem Anteil von 70 % - Paracetamo-Tabletten von guter Festigkeit und niedrigem Abrieb.Tabletten aus Paracetamol und der physikalischen Mischung wiesen allgemein höhere Festigkeitswerte auf und konnten auch mit niedrigeren Anteilen als 70% Paracetamol hergestellt werden. Allgemein zeigten alle Tabletten eine geringe Nachhärtung im untersuchten Zeitraum von einer Woche. Keine der Mischungen benötigte einen weiteren Sprengmittelzusatz, wobei die SL-enthaltenen Tabletten schneller zerfielen als die mit der physikalischen Mischung. Key words Ascorbic acid · Corn starch · a-Lactose monohydrate · Paracetamol · StarLac® · Tablets, direct compression 1) Part 1 see Pharm. Ind. 64, No. 8 , p. 800 (2002).   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2002  

Wann findet der Pharmastandort Deutschland wieder Anschluß an die Weltspitze? / Statistics 2002: Analyse der Position der forschenden Pharma-Industrie in Deutschland

Rubrik: Aspekte

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite IX/161 (2002))

Rahner E

Wann findet der Pharmastandort Deutschland wieder Anschluß an die Weltspitze? / Statistics 2002: Analyse der Position der forschenden Pharma-Industrie in Deutschland / Rahner E

Chronisch krank

Rubrik: Aus Wissenschaft und Forschung

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite IX/164 (2002))

Fink-Anthe C

Chronisch krank / Fink-Anthe C

Molekulare Entwicklungen zum Darmkrebs

Rubrik: Aus Wissenschaft und Forschung

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite IX/167 (2002))

Reitz M

Molekulare Entwicklungen zum Darmkrebs / Reitz M
Molekulare Entwicklungen zum Darmkrebs Darmkrebs entwickelt sich nach bestimmten Gendefekten in einer normalen Darmzelle und durchläuft dabei einen Stufenprozeß. Dabei werden nach und nach Proto-Onkogene zu Onkogenen aktiviert und Tumorsuppressorgene inaktiviert. Jede einzelne Stufe führt zu Zellklonen, die sich weiter genetisch verändern und neuartige Eigenschaften entwickeln. Zuletzt setzt sich der Klon der aggressiven Darmkrebszellen durch, sie starten eine Wachstumsoffensive, und die Erkrankung erreicht eine klinisch nachweisbare Ebene.   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2002