Investigations on Polymorphism of Mannitol/Sorbitol Mixtures after Spray-drying

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 231 (2000))

Bartels M

Investigations on Polymorphism of Mannitol/Sorbitol Mixtures after Spray-drying / Bartels M
Investigations on Polymorphism of Mannitol/ Sorbitol Mixtures after Spray-drying using Differential Scanning Calorimetry, X-ray Diffraction and Near-Infrared Spectroscopy Heike Bauer a , Thorsten Herkert b , Matthias Bartels c , Karl-Artur Kovar b , Eugen Schwarz c , and Peter Christian Schmidt a Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmaceutical Sciences a , Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmaceutical Sciences b , Eberhard-Karl University, Tübingen (Germany), and Merck KGaA c , Darmstadt (Germany) Untersuchungen über den Polymorphismus von Mannitol / Sorbitol-Mischungen nach Sprühtrocknung mittels dynamischer Differenzkalorimetrie, Röntgen-Diffraktometrie und Nah-Infrarot-Spektroskopie In der vorliegenden Arbeit wird das Kristallisationsverhalten und die Stabilität der beiden Zuckeralkohole Mannit und Sorbit nach der Sprühtrocknung wässriger Mannit/Sorbit-Lösungen (im Bereich zwischen 10 und 40 % Sorbit in der Mischung) bestimmt. Mittels Dynamischer Differenzkalorimetrie und Röntgenpulverdiffraktometrie werden die Effekte untersucht, die infolge der Sprühtrocknung und der Lagerungsbedingungen beobachtet werden. Die Anwendung der Nah-Infrarot-Spektroskopie ermöglicht, das Auftreten polymorpher Formen jeder einzelnen Substanz näher zu betrachten. Es entstehen weder Co-Kristalle noch eine eutektische Mischung. Die beiden Komponenten kristallisieren nebeneinander aus. Sorbit fällt hauptsächlich in Form einer erstarrten Schmelze an. Ein geringer Anteil bleibt zunächst amorph; dieser wandelt sich jedoch während der Lagerung in die ß - und a-Modifikationen um. Mannit kristallisiert als ß -Form aus, der geringe Anteile der a-Modifikation beigemischt sind. Diese Zusammensetzung erweist sich als stabil. Auf erhöhte Feuchten reagiert die sprühgetrocknete Mischung äußerst sensibel. Key words Analytics · Mannitol · Polymorphism · Sorbitol · Spray-drying · Stability     © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000  

Optimierung eines Sphäronisationsprozesses für die Herstellung Lipase-haltiger Extrusionspellets mittels faktorieller Versuchsplanung

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 236 (2000))

Nürnberg E

Optimierung eines Sphäronisationsprozesses für die Herstellung Lipase-haltiger Extrusionspellets mittels faktorieller Versuchsplanung / Nürnberg E
Optimierung eines Sphäronisationsprozesses für die Herstellung Lipase-haltiger Extrusionspellets mittels faktorieller Versuchsplanung Stefan Scheler und Eberhard Nürnberg Lehrstuhl für Pharmazeutische Technologie der Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg Herrn Professor Dr. Bernhard C. Lippold zum 60. Geburtstag gewidmet Die Überführung einer plastifizierten Wirkstoff-Hilfsstoff-Mischung in sphärische Pellets mittels Extrusion und Sphäronisation erfolgt in einem 2stufigen Prozeß von dessen Verfahrensbedingungen die resultierenden Produktparameter, besonders Pelletform und Korngrößenspektrum, in entscheidender Weise bestimmt werden. Die gegenseitige Beeinflussung der verschiedenen Prozeßvariablen erschwert eine Verfahrensoptimierung nach klassischer Experimentiertechnik. Hingegen erlaubt ein faktorielles Versuchsdesign, sowohl Einflußfaktoren unabhängig voneinander zu erfassen als auch deren Wechselwirkungen gezielt aufzuspüren. Im Rahmen der Entwicklung eines Substitutionspräparates zur Anwendung bei exogener Pankreasinsuffizienz auf Basis mikrobiell gewonnener Enzyme werden Geräte- und Verfahrensparameter des Sphäronisationsprozesses mittels eines 23 -Faktorenversuchsplans optimiert. Zur Ausrundung einer mit Ethanol plastifizierten und mittels eines Lochwalzengranulators extrudierten Rezepturmischung, mit einem Wirkstoffgehalt von ca. 89 %, erweist sich die Verwendung einer Spheronizerscheibe mit rauher Oberflächenbeschaffenheit als vorteilhaft. Um trotz der gefrästen Scheibenstruktur einen selbstreinigenden Betrieb des Spheronizers zu gewährleisten und Produktverluste zu minimieren, ist eine Rotordrehzahl von 1250 UpM erforderlich. Da - insbesondere bei dieser hohen Umdrehungsgeschwindigkeit - die aus den Pellets austretende Flüssigkeit zur Agglomeration des Produkts führt, ist eine abschließende, exakt terminierte Trocknungsphase für die Qualität des Rundungsergebnisses entscheidend. Key words Extrusionspellets · Faktorielle Versuchsplanung · Lipase · Sphäronisation     © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000  

Formulation of Once- and Twice-daily Theophylline Matrix Tablets using Cissus

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 243 (2000))

Dawes V

Formulation of Once- and Twice-daily Theophylline Matrix Tablets using Cissus / Dawes V
Formulation of Once- and Twice-daily Theophylline Matrix Tablets using Cissus Populnea Polymer Musa A. Ibrahim a and Vernon H. Dawes b Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, University of Jos a , Jos (Nigeria), and Chelsea Pharmacy Department, King’s College, University of London b , London (England) Formulierung von Theophyllin-Matrixtabletten für ein- und zweimal tägliche Gabe mit Cissus populnea-Polymer Cissus populnea-Polymer (CPP), ein Polysaccharid-Hydrokolloid (ähnlich Agar und Tragant), das aus der Stammrinde der Pflanze Cissus populnea aus der Familie der Amplidaceae (Vitaceae) gewonnen wird, wurde als neuer Matrixbildner für die Formulierung von Theophyllin-Tabletten zur ein- und zweimal täglichen Gabe verwendet. Varianz-Berechnungen (ANOVA) zeigen, daß Änderungen des pH-Werts, der Ionenstärke und der Surfactant-Konzentration keine signifikante Auswirkung auf die Theophyllin-Freisetzung hatten. Die Schüttelgeschwindigkeit zeigte eine signifikante Auswirkung auf das für zweimal tägliche Gabe bestimmte Produkt, nicht aber auf dasjenige für einmal tägliche Gabe. Beide zeigten unter den meisten Testbedingungen eine Freigabekinetik nullter Ordnung, ersichtlich an den Korrelationskoeffizienten der gewählten Freisetzungsmodelle. Die Computersimulation zeigte zufriedenstellende pharmakokinetische Eigenschaften beider Produkte, frei von Plasma-Spitzen und Variationen der Höchst- und Tiefstwerte bei mehrfacher Gabe. Die Produkte haben daher gute Chancen, sich in vivo vorteilhafter zur verhalten und den wechselnden Bedingungen im Gastrointestinaltrakt standzuhalten, was die Verträglichkeit und Patienten-Compliance erhöhen würde. Key words Cissus populnea polymer · Matrix tablets · Once-daily tablets · Theophylline · Twice-daily tablets     © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000  

Partner der Industrie 03/2000

Rubrik: Partner der Industrie

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 247 (2000))

Partner der Industrie 03/2000 /

Mehr Transparenz für Arzneimittel der besonderen Therapierichtungen / Erste Ergebnisse des Modellprojektes der BARMER Ersatzkasse und des BPI vorgestellt

Rubrik: Aspekte

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite III/45 (2000))

Rahner E

Mehr Transparenz für Arzneimittel der besonderen Therapierichtungen / Erste Ergebnisse des Modellprojektes der BARMER Ersatzkasse und des BPI vorgestellt / Rahner E

Streiflichter 03/2000

Rubrik: Streiflichter

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite III/48 (2000))

Fink-Anthe C

Streiflichter 03/2000 / Fink-Anthe C

RNA-Editing

Rubrik: Aus Wissenschaft und Forschung

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite III/51 (2000))

Reitz M

RNA-Editing / Reitz M

Aktuelles 03/2000

Rubrik: Aktuelles

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite III/54 (2000))

Aktuelles 03/2000 /

Firmen

Rubrik: Info-Börse

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite III/59 (2000))

Firmen /

In Wort und Bild 03/2000

Rubrik: In Wort und Bild

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite III/62 (2000))

In Wort und Bild 03/2000 /