Hot melt-Technologie / 2. Mitteilung: Einfluß der Herstellungsmethode auf die Tabletteneigenschaften

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 05, Seite 499 (2001))

Broegmann B

Hot melt-Technologie / 2. Mitteilung: Einfluß der Herstellungsmethode auf die Tabletteneigenschaften / Broegmann B
Hot Melt Technology 2nd Communication: Effect of Manufacturing Method on Tablet Characteristics1) Heba Guirgis a, Bianca Broegmann b, and Adel Sakr a Industrial Pharmacy Graduate Program, College of Pharmacy, University of Cincinnati a, Cincinnati, Ohio (USA), and Mundipharma GmbH b, Limburg (Germany) Hot melt-Technologie / 2. Mitteilung: Einfluß der Herstellungsmethode auf die Tabletteneigenschaften In einem voll-faktoriellen Design wurden die Eigenschaften von mit Hot melt-Technologie und Zwangsmischer/-granulator hergestellten Granulaten und Tabletten untersucht. Die Resultate wurden mit denen verglichen, die mit Direktverpressung erzielt werden. Granulate bestehend aus Theophyllin-Monohydrat und Lactose, granuliert mit Polyvinylpyrrolidon-Lösung, wurden als Substrat verwendet. Die Heißschmelz-Exzipientien Cetylstearyl-Alkohol (Lanette® O) und Glycerylbehenat wurden in den drei Herstellungstechniken evaluiert. Die Tabletten wurden auf einer mit Dehnungsstreifen instrumentierten Korsch PH 106/DMS verpreßt. Granulate und Tabletten wurden mit dem Rasterelektronenmikroskop untersucht und auf ihre physikalischen Eigenschaften geprüft. In-vitro-Dissolutionstests wurden mit dem automatisierten USP-Apparat Typ II bei einer Rührgeschwindigkeit von 50 U/min in 900 ml Phosphatpuffer mit pH 6,0 über 20 h durchgeführt. Rasterelektronenmikroskopische Aufnahmen zeigten, daß nach Anwendung des Schmelzexzipiens im Zwangsmischer/-granulator ein Granulationsprozeß und ein Sich-Niederschlagen des Schmelzexzipiens stattfindet, während es im Fließbett-Prozessor zu einer Umhüllung (coating) der Granula kommt. Weitere Versuche wurden angestellt, um die Mechanismen der Granulatbildung und der Freisetzungsmuster im Zusammenhang mit der Heißschmelz-Technologie im Detail zu klären. Es wurde gefunden, daß beim Einsatz einer gleich großen Menge an Heißschmelz-Exzipiens die Direktverpressung zur Beeinflussung des Freisetzungsverhaltens so effektiv wie die Zwangsmisch-Technik bei Einsatz von Glycerylbehenat und nahezu so effektiv wie die Fließbett-Technik beim Einsatz von Cetylstearyl-Alkohol. Key words Cetostearyl alcohol · Glyceryl behenate · Granulation, direct compression, fluid bed processing, high shear mixer · Hot melt technology 1) 1st Communication with Part I and II see Pharm. Ind. 63, No. 3, pp. 297, and No. 4 , pp. 395 (2001).     © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2001  

Hot melt-Technologie / 1. Mitteilung: Einflüsse von Porenbildnern / Teil 2: Tabletteneigenschaften

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 04, Seite 395 (2001))

Broegmann B

Hot melt-Technologie / 1. Mitteilung: Einflüsse von Porenbildnern / Teil 2: Tabletteneigenschaften / Broegmann B
Hot Melt Technology 1st Communication: Effect of Channeling Agents Part II: Tablet characteristics1) Heba Guirgis a, Bianca Broegmann b, and Adel Sakr a Industrial Pharmacy Graduate Program, College of Pharmacy, University of Cincinnati a, Cincinnati, Ohio (USA), and Mundipharma GmbH b, Limburg (Germany) Hot melt-Technologie / 1. Mitteilung: Einflüsse von Porenbildnern / Teil 2: Tabletteneigenschaften Der Einfluß von Polyethylenglykol (PEG) 4000 und verschiedenen Typen mikrokristalliner Cellulose auf die Wirkstoff-Freisetzung und andere Charakteristika von Retardtabletten wurde untersucht. Die Granulat-Herstellung erfolgte im Zwangsmischer mittels Hot melt-Technologie. PEG 4000 wurde in verschiedenen Verhältnissen mit Cetylstearylalcohol (Lanette® O) als Schmelzkombination verwendet. Mikrokristalline Cellulose (MCC) wurde als externe Phase vor der Verpressung dem Granulat zugemischt. PEG 4000 ergab in den verwendeten Konzentrationen keinen signifikanten Einfluß auf die Tabletteneigenschaften, MCC dagegen zeigte einen signifikanten Einfluß in Abhängigkeit von der eingesetzten Konzentration, Partikelgröße und Dichte. Es wurden keine signifikanten Effekte auf die Tablettenhärte festgestellt. Avicel® PH-301, das eine sehr hohe Dichte aufweist, war der effektivste Porenbildner. Key words Channeling agents · Granulation · Hot melt technology · Microcrystalline cellulose · Polyethylene glycol 1) Part I of the 1st Communication see Pharm. Ind. 63, No. 3, pp. 297 (2001).   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2001  

Hot melt-Technologie / 1. Mitteilung: Einflüsse von Porenbildnern / Teil 1: Granulat-Eigenschaften

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 297 (2001))

Broegmann B

Hot melt-Technologie / 1. Mitteilung: Einflüsse von Porenbildnern / Teil 1: Granulat-Eigenschaften / Broegmann B
Hot Melt Technology 1st Communication: Effect of Channeling Agents Part I: Granule characteristics Heba Guirgis a, Bianca Broegmann b, and Adel Sakr a Industrial Pharmacy Graduate Program, College of Pharmacy, University of Cincinnati a, Cincinnati, Ohio (USA), and Mundipharma GmbH b, Limburg (Germany) Hot melt-Technologie / 1. Mitteilung: Einflüsse von Porenbildnern / Teil 1: Granulat-Eigenschaften Der Einfluß von Polyethylenglykol (PEG) 4000 und verschiedenen Typen mikrokristalliner Cellulose (MCC) auf Granulat-Eigenschaften wurde untersucht. Die Granulat-Herstellung erfolgte im Zwangsmischer mittels Hot melt-Technologie. PEG 4000 wurde in verschiedenen Verhältnissen mit Cetylstearylalcohol (CSA; Lanette®) als Schmelzkombination verwendet. Mikrokristalline Cellulose wurde als externe Phase vor der Verpressung dem Granulat zugemischt. PEG 4000 zeigte in den verwendeten Konzentrationen keinen signifikanten Einfluß auf die Granulat-Eigenschaften. Es konnte ein signifikanter Einfluß auf Fließcharakteristik und Dichte der Granulate festgestellt werden, der von der Konzentration, der Partikelgröße und der Dichte der verwendeten mikrokristallinen Cellulose abhängig war. Key words Channeling agents · Granulation · Hot melt technology · Microcrystalline cellulose · Polyethylene glycol   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2001