Evaluation of Absorption Enhancers and Enzyme Inhibitors for the Protection of Human Insulin / A screening study

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 259 (1999))

McPhillips A

Evaluation of Absorption Enhancers and Enzyme Inhibitors for the Protection of Human Insulin / A screening study / McPhillips A
Evaluation of Absorption Enhancers and Enzyme Inhibitors for the Protection of Human Insulin A screening study Shehla A. Uraizee, Andrea M. McPhillips, Adel A. Sakr, and Wolfgang A. Ritschel College of Pharmacy, University of Cincinnati Medical Center, Cincinnati, OH (USA) Bewertung von Resorptionsvermittlern und Enzyminhibitoren zum Schutz von Humaninsulin / Eine Screening-Untersuchung Nach gegenwärtiger Auffassung sind für die perorale Absorption von Proteinen und Peptiden bestimmte Adjuvantien wie z. B. Sorptionsvermittler und Enzyminhibitoren in der Formulierung notwendig. Verschiedene Studien hatten widersprüchliche Ergebnisse hinsichtlich der Wirkung dieser Adjuvantien auf die Bioverfügbarkeit von Proteinen und Peptiden. Die Diskrepanz dieser Befunde kann zum Teil auf die verschiedenen Faktoren für die Wirksamkeit der Adjuvantien zurückgeführt werden, wie z. B. Protein-oder Peptidtyp, Konzentration sowohl des Arzneistoffes als auch der Enzyme, Absorptionsort, Gegenwart von gewissen Ionen. Deshalb ist die richtige Auswahl der Adjuvantien ausschlaggebend für die Wirksamkeit des Verabreichungssystems. In der vorliegenden Studie wurden vier verschiedene Enzyminhibitoren (Aprotinin, Bowman-Birk-Inhibitor, Sojabohnen-Trypsin-Inhibitor, Natrium-Taurocholat) bezüglich ihrer Effizienz zum Schutz des Insulinmoleküls vor In-vitro-Abbau durch die proteolytischen Enzyme Trypsin und Chymotrypsin untersucht. Die Sorptionsvermittler Natrium-Desoxycholat, Dinatrium-Ethylendiamintetraazetat (EDTA) und der Polyethylenfettsäureester Myrj 45â wurden mit Hilfe einer In-situ-Technik auf ihre Absorptionsvermittlung von Insulin aus dem Ileum untersucht. Die Ergebnisse zeigen, daß Aprotinin und Bowman-Birk-Inhibitor wirksamer sind als die anderen Enzyminhibitoren und Insulin in vitro bis zu 2 h vor proteolytischem Abbau schützen. Natrium-Desoxycholat ergab selbst in geringer Konzentration eine wesentlich höhere Absorption von Insulin als die anderen untersuchten Resorptionsvermittler. Key words Absorption enhancers · Enzyme inhibitors · Insulin, gastrointestinal absorption, proteolytic degradation · Peptides   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Human Drug cGMP Notes (Vol. 6, No. 1,1998) 03/1999

Rubrik: GMP und FDA

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 255 (1999))

Herbst P

Human Drug cGMP Notes (Vol. 6, No. 1,1998) 03/1999 / Herbst P

Bibliothek 03/1999

Rubrik: Buchbesprechungen

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 253 (1999))

Bibliothek 03/1999 /

Innovationen aus Wissenschaft und Technik / Patentspiegel für die Pharmaindustrie 03/1999

Rubrik: Patentspiegel

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 249 (1999))

Cremer K

Innovationen aus Wissenschaft und Technik / Patentspiegel für die Pharmaindustrie 03/1999 / Cremer K

Bericht aus Japan 03/1999

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 246 (1999))

Kobayashi D

Bericht aus Japan 03/1999 / Kobayashi D

Bericht aus USA 03/1999

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 242 (1999))

Gakenheimer W

Bericht aus USA 03/1999 / Gakenheimer W

Bericht aus Großbritannien 03/1999

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 238 (1999))

Woodhouse R

Bericht aus Großbritannien 03/1999 / Woodhouse R

Bericht aus Frankreich 03/1999

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 234 (1999))

Bernhard M

Bericht aus Frankreich 03/1999 / Bernhard M

Bericht von der Börse 03/1999

Rubrik: Wirtschaft

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 232 (1999))

Batschari A

Bericht von der Börse 03/1999 / Batschari A

Merz + Co.

Rubrik: Unternehmensprofile

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 227 (1999))

Merz + Co. /