Design and Evaluation of a New Transdermal Formulation Containing Estradiol

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 12, Seite 1279 (2003))

Borgia S

Design and Evaluation of a New Transdermal Formulation Containing Estradiol / Borgia S
Design and Evaluation of a New Transdermal Formulation Containing Estradiol Paola Maffeia, Annalisa Sforzinia, Simone Lombardi Borgiaa, Celestino Ronchib, Norberto Festoc, and Gian Carlo Ceschela Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Facolta ` di Farmacia, Universita ` degli Studi di Bolognaa, Bologna (Italy), Montefarmaco Research s.r.l.b, Pero, Milano (Italy), and Inpharma SAc, Lugano (Switzerland) Rezeptur und Prüfung einer neuen Estradiol-Formulierung für transdermale Anwendung Estradiol ist ein wichtiger Arzneistoff, der die Haut gut penetriert und bei transdermaler Applikation keine unerwünschte Überproduktion hepatischer Proteine verursacht. In der vorliegenden Untersuchung wurde eine neue wasserfreie Gelzubereitung mit einem hohen Anteil an Ethanol geprüft, die einen unsichtbaren und reizfreien Film auf der Haut bildet. Ziel der Entwicklung war es, die Freisetzung von Estradiol zu verzögern und die Permeation durch die Haut zu verlangsamen, um die Häufigkeit der Anwendung zu verringern. Als Zusätze zur Modifizierung der Freisetzung wurde der Basisrezeptur jeweils eines von zwei gelbildenden Polymeren hinzugefügt: entweder Hydroxypropylcellulose (Klucel HFÒ) oder ein Copolymerisat von Laurylmethacrylat und N-Vinylpyrrolidon (Polymer LenÒ). Eine In-vitro-Freisetzungsstudie zeigte, daß die Hydroxypropylcellulose und das Copolymer bei gleicher Basisrezeptur die Estradiol-Freisetzung in gegensätzlicher Weise beeinflussen: letzteres verlangsamt die Freisetzung, ersteres beschleunigt sie. Für den vorgesehenen Zweck ist das Copolymer als Penetrationsverzögerer deshalb gut geeignet. Key words Estradiol • Hydroxypropyl cellulose • Lauryl methacrylate • Skin permeation, sustained • Transdermal drug formulations • N-Vinyl pyrrolidone   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2003  

Use of Binary and Ternary Mixtures of Magnesium Stearate, Talc and Colloidal Silica for Preparing Sustained-release Tablets of a High Loading-Dose Drug

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 12, Seite 1283 (2003))

El-Shabouri M

Use of Binary and Ternary Mixtures of Magnesium Stearate, Talc and Colloidal Silica for Preparing Sustained-release Tablets of a High Loading-Dose Drug / El-Shabouri M
Use o f Binary and Ternary Mixtures of Magnesium Stearate, Talc and Colloidal Silica for Preparing Sustained-release Tablets of a High Loading-Dose Drug Mohammed H. El-Shabouri Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura ( Egypt) Binäre und ternäre Mischungen von Magnesiumstearat, Talk und kolloidalem Siliziumdioxid für die Zubereitung von Retard-Tabletten mit hohem Wirkstoffgehalt Retard-Tabletten mit hohem Wirkstoffgehalt und geringen Konzentrationen an die Freisetzung verzögernden Substanzen wurden hergestellt. Dabei wurde Paracetamol als Modellwirkstoff verwendet, um mit binären Mischungen von Magnesiumstearat (Ms), Talk (T) und kolloidalem Siliziumdioxid (Aerosil-200®, Ar) Retard-Tabletten mit hohem Wirkstoffge-halt herzustellen. Die erzielten Ergebnisse zeigten, daß sowohl binäre als auch ternäre Mischungen von Ms, T und As in der Konzentration von 6 % w/w zu Tabletten mit guten mechanischen und ausgezeichneten Retardierungseigenschaften führten. Tabletten mit binären Ms-T-Mischungen (bei allen gewählten Verhältnissen), mit binären Ms-Ar-Mischungen im Verhältnis 3 : 1 und 4: 1 sowie mit ternären Ms-T-Ar-Mischungen im Verhältnis 2 : 2 : 1 und 3 : 1 : 1 ergaben eine Freisetzungskinetik nullter Ordnung. Demgegenüber ergaben die Kinetik erster Ordnung oder das Higuchi-Modell die beste Annäherung an das Freigabeverhalten der übrigen Formulierungen mit binären Ms-Ar- ( 1 : 1 und 2 : 1) oder ternären Ms-T-Ar-Mischungen (1 : 1 : 1 und 2 : 1 : 1). Key words Aerosil-200® • Magnesium stearate • Paracetamol • Sustained-release tablets • Talc   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2003  

Produktinformationen 12/2003

Rubrik: Produktinformationen

(Treffer aus pharmind, Nr. 12, Seite 1288 (2003))

Produktinformationen 12/2003 /

Buchbesprechungen 12/2003

Rubrik: Buchbesprechungen

(Treffer aus pharmind, Nr. 12, Seite 1290 (2003))

Buchbesprechungen 12/2003 /

Die bunte Welt von ‚pharmind"

Rubrik: Editorial

(Treffer aus pharmind, Nr. 01, Seite 3 (2004))

Die bunte Welt von ‚pharmind" /

Preis für Pharma-Technik 2003

Rubrik: Preis für Pharma-Technik

(Treffer aus pharmind, Nr. 01, Seite 5 (2004))

Preis für Pharma-Technik 2003 /

Aktuelle Gesundheitsreform kennt nur Verlierer

Rubrik: Statements der Verbände

(Treffer aus pharmind, Nr. 01, Seite 6 (2004))

Seidscheck M

Aktuelle Gesundheitsreform kennt nur Verlierer / Seidscheck M

Politischer Paradigmenwechsel notwendiger denn je / Pharmaindustrie in Deutschland steht am Beginn eines schwierigen und entscheidenden Jahres

Rubrik: Statements der Verbände

(Treffer aus pharmind, Nr. 01, Seite 8 (2004))

Fahrenkamp H

Politischer Paradigmenwechsel notwendiger denn je / Pharmaindustrie in Deutschland steht am Beginn eines schwierigen und entscheidenden Jahres / Fahrenkamp H

Gute Gesundheitspolitik braucht Innovationen

Rubrik: Statements der Verbände

(Treffer aus pharmind, Nr. 01, Seite 12 (2004))

Yzer C

Gute Gesundheitspolitik braucht Innovationen / Yzer C

Absurde Gesundheitsreform / Das GMG legt Generika Steine in den Weg, statt sie zu

Rubrik: Statements der Verbände

(Treffer aus pharmind, Nr. 01, Seite 10 (2004))

Buchberger D

Absurde Gesundheitsreform / Das GMG legt Generika Steine in den Weg, statt sie zu / Buchberger D